DOTAM-bis-acid，DOTAM bis COOH的化学性质_基团_放射性_实验

DOTAM-bis-acid（DOTAM bis COOH）是一种含有两个羧酸基团的DOTAM（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四甲基）衍生物。这种化合物在生物医学和放射化学领域具有重要的应用价值。

1. 化学结构

DOTAM：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四甲基，是一种多胺环状螯合剂，能够与金属离子形成稳定的配合物。

羧酸基团（-COOH）：在DOTAM的两个位置上引入了羧酸基团，增加了化合物的水溶性和反应性。

2. 化学性质

螯合能力：DOTAM环能够与多种金属离子（如钆、钇、镥等）形成稳定的配合物，特别是与放射性金属离子（如[^{68}Ga]、[^{177}Lu]等）的螯合能力非常强。

水溶性：由于羧酸基团的存在，DOTAM-bis-acid具有良好的水溶性，适合在生物体系中使用。

反应性：羧酸基团可以参与多种化学反应，如酯化反应、酰胺化反应等，这使得DOTAM-bis-acid可以进一步修饰和功能化。

应用领域

放射性药物：

PET成像：通过与放射性金属离子（如[^{68}Ga]）螯合，用于正电子发射断层扫描（PET）成像。

SPECT成像：通过与放射性金属离子（如[^{111}In]）螯合，用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像。

放射性治疗：

放射性核素治疗：通过与放射性金属离子（如[^{177}Lu]）螯合，用于放射性核素治疗。

生物医学研究：

生物标志物研究：通过连接特定的生物标志物，用于研究细胞信号传导、蛋白质相互作用等生物过程。

药物递送：通过连接药物分子，用于靶向药物递送系统，提高药物的疗效和减少副作用。

4. 实验操作

标记步骤：

准备反应体系：将DOTAM-bis-acid溶解在适当的缓冲液中，通常使用pH 4.0 - 5.0的醋酸缓冲液。

加入金属离子：根据实验需要，加入适量的放射性金属离子溶液（如[^{68}Ga]Cl₃）。一般反应摩尔比为1:1 - 10:1（DOTAM-bis-acid:金属离子）。

反应条件：在室温或37°C下反应30分钟至1小时，反应时间可以根据具体实验需求调整。

纯化：反应完成后，通过高效液相色谱（HPLC）或凝胶过滤等方法去除未反应的金属离子，得到标记后的化合物。

DOTAM-bis-acid，DOTAM bis COOH的化学性质